Эрексезил инструкция по применению отзывы цены

Эрексезил инструкция по применению отзывы цены

Действует ли такой лекарственный препарат, как «Эрексезил»? Отзывы мужчин об эффективности рассматриваемого средства будут рассмотрены в конце статьи. Также вы узнаете о том, чем можно заменить упомянутый медикамент, в какой форме он производится и какими фармакодинамическими свойствами обладает.

Состав, описание лекарства и выпускаемая форма

«Эрексезил» – таблетки голубого цвета и овальной формы, покрытые оболочкой (пленочной). Их основным активным элементом является силденафила цитрат. Также в состав упомянутого медикамента входят следующие вспомогательные составляющие: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, гидрофосфат кальция и Mg стеарат.

Что касается голубой оболочки, то она состоит из синего Opadry II 85F20464 (то есть поливинилового спирта, макрогола, титана диоксида, талька, индигокармина алюминиевого лака).

В продажу медикамент «Эрексезил» (отзывы мужчин носят больше положительный характер) поступает в блистерах, которые упакованы в пачки из картона.

Принцип действия лекарственного препарата

Нарушение эректильной функции – это проблема многих современных мужчин. Поэтому фармацевтические компании разрабатывают все новые и новые лекарства, предназначенные для лечения упомянутого состояния. Одним из них является средство «Эрексезил». Отзывы мужчин сообщают, что это лекарство хорошо и достаточно быстро восстанавливает нарушенную эректильную работу, а также обеспечивает ответ на сексуальное возбуждение.

Эффективность данного медикамента обусловлена его составом. Силденафил является действующим веществом этого лекарства. Оно представляет собой селективный и мощный ингибитор специфической цГМФ ФДЭ5, которая отвечает за распад цГМФ в кавернозном теле.

Упомянутый компонент не оказывает прямого расслабляющего действия на кавернозное тело, однако существенно усиливает расслабляющий эффект NO на эту ткань.

Во время сексуального возбуждения локальное высвобождение окиси азота под влиянием силденафила способствует угнетению ФДЭ5, а также повышению содержания цГМФ в кавернозном теле. В итоге в нем происходят усиление кровотока и расслабление гладкой мускулатуры.

Другие особенности медикамента

Чем примечательны таблетки «Эрексезил» для мужчин? Активный ингредиент этого лекарства нередко вызывает преходящее нарушение различения таких цветов, как синий и зеленый. Подобный эффект специалисты связывают с угнетением ФДЭ6, которая принимает непосредственное участие в процессе передачи света в зрительных органах.

Кинетические свойства лекарства

Какими кинетическими особенностями обладает медикамент «Эрексезил», аналоги которого указаны ниже? Согласно инструкции, после приема лекарства внутрь его активный компонент всасывается очень быстро. Абсолютная биологическая доступность данного препарата составляет около 41%.

При приеме силденафила вместе с жирной едой его скорость абсорбции значительно снижается. Упомянутое вещество, а также его основной метаболит на 96% связываются с плазменными белками.

Силденафил метаболизируется под влиянием микросомальных изоферментов печени. Его время полувыведения составляет около четырех часов.

Показания к назначению

Препараты для потенции пользуются огромной популярностью среди тех, кто страдает от нарушения эрекции. «Эрексезил» призван лечить заболевание, которое характеризуется неспособностью достижения, а также сохранения эрекции полового члена, достаточного для удовлетворительного полового контакта.

Таким образом, можно смело отметить, что силденафил проявляет высокую эффективность только при сексуальной стимуляции.

Запреты к использованию

В каких случаях нельзя использовать препараты для потенции? Таблетки «Эрексезил» противопоказаны к приему при:

  • одновременном употреблении других лекарственных средств, предназначенных для лечения нарушений эрекции (эффективность и безопасность силденафила в таких комбинациях не изучались);
  • постоянном или периодическим применении донаторов NO, органических нитратов или нитритов в любых формах (так как силденафил усиливает гипотензивный эффект нитратов);
  • в несовершеннолетнем возрасте;
  • одновременном приеме с ритонавиром;
  • высокой чувствительности пациента к силденафилу или же другому компоненту лекарства.

Также следует отметить, что упомянутое средство запрещается назначать лицам женского пола.

Осторожное применение

С осторожностью таблетки «Эрексезил» следует применять при сердечной недостаточности, анатомической деформации полового органа, заболеваниях, которые предрасполагают к развитию приапизма, склонности к кровотечениям, нестабильной стенокардии, обострении язвенной болезни органов ЖКТ, инсульте, наследственном пигментном ретините, инфаркте миокарда, аритмии, угрожающей жизни, гипотензии, артериальной гипертензии, ишемической невропатии нерва зрительного.

Таблетки «Эрексезил»: инструкция по использованию

Рассматриваемое лекарство следует принимать только внутрь. Рекомендуемая дозировка этого препарата для большинства взрослых людей составляет 50 мг за 60 минут до сексуальной активности. С учетом переносимости и эффективности лекарства его доза может быть повышена до 100 мг или понижена до 25 мг.

Наибольшая суточная дозировка этого медикамента составляет 100 мг, а максимальная рекомендуемая кратность использования – 1 раз в сутки.

У пожилых людей коррекция дозы лекарства «Эрексезил» не требуется.

При наличии почечной недостаточности среднетяжелой и легкой степени коррекция дозировки также не требуется. Что касается тяжелой почечной недостаточности, то в этом случае дозу силденафила снижают до 25 мг.

Ввиду того, что выведение рассматриваемого препарата нарушается у людей с повреждением печени, его количество следует уменьшить до 25 мг.

При одновременном приеме с ритонавиром максимальная разовая дозировка силденафила не должна быть выше 25 мг, а кратность его применения – 1 раз в 2 дня.

При параллельном применении лекарства с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 его рекомендуемая начальная доза составляет 25 мг.

Дабы свести к минимуму риск возникновения постуральной гипотензии у людей, которые принимают альфа-адреноблокаторы, использование рассматриваемого лекарства следует начинать лишь после достижения стабилизации гемодинамики. Также в этом случае следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозировки силденафила.

Явления побочного характера

Какие негативные реакции может вызвать медикамент «Эрексезил», цена которого указана далее? В прилагаемой инструкции указаны следующие эффекты:

  • заложенность носа, головная боль, артралгии, приливы, синусит, головокружение, ринит, бессонница;
  • фарингит, диспепсия, миалгии, изменение зрения, астения, нарушение дыхания, диарея;
  • повышение мышечного тонуса, боли в животе, конъюнктивит, тошнота, инфекции дыхательных путей;
  • инфекции мочевыводящих путей, гриппоподобный синдром, боли в спине, развитие инфекционных заболеваний, приапизм, симптомы вазодилатации, нарушения функции железы предстательной, сыпь.

Основные признаки передозировки

При однократном употреблении рассматриваемого лекарства в дозировке 800 мг нежелательные реакции были сопоставимы с аналогичными при приеме медикамента в более низких дозах, однако встречались гораздо чаще.

К основным признакам передозировки данным препаратом относят усиление выраженности побочных явлений. При возникновении таковых проводят симптоматическую терапию. Также следует отметить, что гемодиализ никак не ускоряет клиренс силденафила. Это связано с тем, что активное вещество «Эрексезила» связывается с плазменными белками и не выводится почками.

Взаимодействие лекарственное

Как с другими лекарственными средствами взаимодействует силденафил? Согласно инструкции, препарат «Циметидин» способен повышать концентрацию упомянутого вещества в плазме примерно на 56%.

Однократное применение «Эрексезила» вместе с эритромицином приводит к увеличению AUC первого на 182%.

При паралелльном приеме саквинавира и силденафила максимальная концентрация повышается на 140%, a AUC увеличивается на 210%. При этом рассматриваемое вещество не оказывает никакого влияния на кинетику саквинавира.

Такие сильные ингибиторы цитохрома CYP3A4, как «Итраконазол» и «Кетоконазол», способствуют серьезным изменениям фармакокинетики силденафила.

Однократный прием антацида никак не влияет на биологическую доступность рассматриваемого средства. При этом силденафил усиливает гипотензивный эффект нитратов. В связи с этим применение данного вещества в сочетании с донаторами NO и нитратами противопоказано.

Читайте также:  Таблетки для печени список и цены аналоги

У некоторых чувствительных людей, которые получают альфа-адреноблокаторы, параллельное применение силденафила нередко приводит к симптоматической гипотензии.

Употребление рассматриваемых таблеток с антигипертензивными препаратами не приводит к развитию дополнительных побочных явлений.

Какое еще взаимодействие имеет медикамент «Эрексезил»? Алкоголь при приеме этого лекарства запрещен. В ином случае эффективность данного препарата существенно снижается.

Дополнительные сведения

Перед началом приема «Эрексезила» необходимо провести тщательное обследование ССС.

Рассматриваемый препарат не следует применять у людей, для которых сексуальный акт нежелателен.

С осторожностью упомянутые таблетки назначают людям со склонностью к кровоточивости.

Силденафил не оказывает никакого влияния на способность мужчины водить автотранспорт и управлять прочими механизмами.

Аналоги и стоимость средства

К аналогам медикамента «Эрексезил» относят такие препараты, как «Виагра», «Торнетис», «Виасан-ЛФ», «Таксиер», «Виатайл», «Силденафил», «Вигранде», «Силафил», «Визарсин», «Риджамп», «Вилдегра», «Ревацио», «Динамико», «Олмакс Стронг», «Максигра» и прочие.

Сколько стоит рассматриваемое лекарство для лечения нарушения потенции? Цена этого медикамента в разных аптеках может разниться. Однако его средняя стоимость составляет примерно 715 рублей (для 4 таблеток, 50 мг).

Препарат «Эрексезил»: отзывы мужчин

Что говорят представители сильного пола о таком лекарственном препарате, как «Эрексезил»? Большинство отзывов о рассматриваемом медикаменте носят исключительно положительный характер. Мужчины утверждают, что это высокоэффективное лекарство, предназначенное для быстрого восстановления нарушенной эректильной функции, а также обеспечения естественного ответа на сексуальное возбуждение. Достаточно употребить всего лишь одну таблетку «Эрексезила», как тут же сильный пол отмечает ее эффективное действие.

Что касается отрицательных сообщений о данном препарате, то чаще всего в них говорится о том, что этот медикамент может вызывать множество побочных явлений. Кроме того, некоторые пациенты недовольны высокой стоимостью этого средства, учитывая, что в картонной пачке находится всего лишь четыре стимулирующих таблетки.

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Эрексезил – препарат для лечения нарушений эрекции, который восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение.
Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.
Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.
Исследования in vitro свидетельствуют о том, что активность силденафила в отношении ФДЭ5 в 10-10000 раз превосходит его активность в отношении других изоформ фосфодиэстеразы (ФДЭ 1, 2, 3, 4 и 6). В частности активность силденафила в отношении ФДЭ5 в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3 – цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, участвующей в сокращении сердца.

Фармакокинетика

По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T1/2 равен около 4 ч.
Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени – с мочой (примерно 13% дозы).
У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.
При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.
У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.

Показания к применению

Препарат Эрексезил применяется для лечения нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Способ применения

Таблетки Эрексезил принимают внутрь примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза составляет 50 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Максимальная частота применения – 1 раз/сут.
Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет и при сопутствующих нарушениях функции почек или печени доза составляет 25 мг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, приливы, головокружение, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диспепсия, астения, диарея, боли в животе, тошнота.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии, повышение мышечного тонуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение дыхания.
Со стороны органа зрения: изменение зрения (легкое и преходящее; главным образом изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и нарушение четкости зрения), конъюнктивит.
Прочие: возможны гриппоподобный синдром, развитие инфекционных заболеваний, симптомы вазодилатации, боли в спине, сыпь, инфекции мочевыводящих путей, нарушения функции предстательной железы; в единичных случаях – приапизм.

Противопоказания

Противопоказан одновременный прием донаторов окиси азота или нитратов в любых формах, повышенная чувствительность к силденафилу.

Беременность

Препарат Эрексезил не показан для применения беременным и женщинам в период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При приеме силденафила в рекомендуемых дозах, его Сmах составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.
Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.
При одновременном приеме а-адреноблокатора доксазозина (4 или 8 мг) и силденафила (25, 50 или 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение САД и ДАД в положении лежа на спине составляло 7/7. 9/5 и 8/4 мм рт. ст., соответственно, а в положении стоя — 6/6, 11/4 и 4/5 мм рт. ст., соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У некоторых чувствительных пациентов, получающих u-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.
Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом цитохрома CYP2C9, не выявлено.
Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP3A4, при их постоянном уровне в крови.
Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).
Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при Сmах алкоголя в крови в среднем 0,08% (80 мг/дл).
У больных с АГ признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа на спине составляет 8 мм рт. ст. (САД) и 7 мм рт. ст. (ДАД).
Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Читайте также:  Статины от холестерина самые эффективные отзывы

Передозировка

При однократном приеме Эрексезила в дозе 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще.
Симптомы: было отмечено усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Эрексезил – таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг.
1 таблетка в блистере. 1 блистер в пачке.
4 таблетки в блистере. 1 или 2 блистера в пачке.

Состав

1 таблетка Эрексезил содержит действующее вещество: силденафила цитрат 35,12/70,24/140,48 мг (соответствует силденафилу 25/50/100 мг).
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 81,13/162,26/324,52 мг; кальция гидрофосфат 22,5/45/90 мг; кроскармеллоза натрия 9/18/36 мг; магния стеарат 2,25/4,5/9 мг.
Оболочка: опадрай II 85F20464 синий 3/6/12 мг (поливиниловый спирт 1,2/2,4/4,8 мг; макрогол-3350 0,606/1,212/2,424 мг; титана диоксид 0,54/1,08/2,16 мг; тальк 0,444/0,888/1,776 мг; индигокармин алюминиевый лак 0,21/0,42/0,84 мг).

Эрексезил: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Erexesil

Код ATX: G04BE03

Действующее вещество: силденафил (Sildenafil)

Производитель: Вест Фарма Продушоес де Еспесиалидадеш Фармасеутикаш С.А. (West Pharma Producoes de Especialidades Farmaceuticas) (Португалия)

Актуализация описания и фото: 30.11.2018

Эрексезил – препарат, предназначенный для лечения эректильной дисфункции.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: голубого цвета, овальные; в дозировке 25 мг на одной стороне нанесена гравировка «−», в дозировке 50 мг – без гравировки, в дозировке 100 мг – гравировка «+» (в картонной пачке 1 блистер, содержащий 1 или 4 таблетки, либо 2 блистера, содержащие 4 таблетки, и инструкция по применению Эрексезила).

Состав 1 таблетки (25/50/100 мг):

  • активное вещество: силденафил – 25, 50 или 100 мг (цитрат силденафила – 35,12; 70,24 или 140,48 мг);
  • вспомогательные компоненты: стеарат магния – 2,25/4,5/9 мг; гидрофосфат кальция – 22,5/45/90 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 81,13/162,26/324,52 мг; кроскармеллоза натрия – 9/18/36 мг;
  • пленочная оболочка: Opadry II 85F20464 синий (макрогол 3350 – 0,606/1,212/2,424 мг; поливиниловый спирт – 1,2/2,4/4,8 мг; тальк – 0,444/0,888/1,776 мг; диоксид титана – 0,54/1,08/2,16 мг; алюминиевый лак индигокармин – 0,21/0,42/0,84 мг) – 3/6/12 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Эрексезила – силденафил, является мощным селективным ингибитором цГМФ (циклогуанозинмонофосфата), относящегося к ФДЭ5 (специфической фосфодиэстеразе 5-го типа).

Эрексезил предназначен для лечения эректильной дисфункции. Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением NO (оксида азота), происходящим при сексуальной стимуляции в кавернозном теле. Это становится причиной увеличения уровня цГМФ, дальнейшего расслабления гладкомышечной ткани кавернозного тела и, как следствие, усиления притока крови.

Прямое расслабляющее действие на изолированное кавернозное тело силденафил не оказывает, но на фоне его применения происходит усиление эффекта NО посредством ингибирования ФДЭ5, которая несет ответственность за распад цГМФ.

Вещество селективно по отношению к ФДЭ5, активность в отношении которой выше таковой в отношении иных известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7–ФДЭ11 – больше, чем в 700 раз; ФДЭ1 – больше, чем в 80 раз; ФДЭ6 – в 10 раз.

По отношению к ФДЭ5 силденафил селективен в 4000 раз сильнее, чем к ФДЭ3. Это является исключительно важным, поскольку ФДЭ3 относится к числу ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Сексуальная стимуляция является обязательным условием для эффективного действия Эрексезила.

Терапия силденафилом в дозе до 100 мг у здоровых добровольцев к клинически значимым изменениям электрокардиограммы (ЭКГ) не приводила. После приема указанной дозы максимальное понижение систолического и диастолического давления в положении лежа составляет 8,3 и 5,3 мм рт. ст. соответственно. Развитие более выраженного, но также преходящего влияния на АД (артериальное давление) наблюдалось у больных, которые принимали нитраты.

При проведении исследований гемодинамического эффекта установлено, что после приема однократной дозы 100 мг силденафила у 14 пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя снижалось соответственно на 7 и 6%, а легочное систолическое давление – на 9%. Силденафил на сердечный выброс не влияет, процесс кровотока в стенозированных коронарных артериях не нарушает, а также приводит к увеличению (приблизительно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного потока в стенозированных и интактных коронарных артериях.

У некоторых больных через 60 минут после приема 100 мг силденафила при помощи 100-оттеночного теста Фарнсворта – Манселла выявлялось преходящее и легкое нарушение, связанное со способностью различать оттенки цвета (зеленого и синего). Спустя 2 часа после применения силденафила эти изменения отсутствовали. Есть предположение, что это нарушение связано с ингибированием ФДЭ6, участвующей в процессе передачи света в сетчатке глаза. Вещество на восприятие контрастности, остроту зрения, электроретинограмму, диаметр зрачка или внутриглазное давление не влияет.

При проведении плацебо-контролируемого перекрестного исследования у пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n = 9) силденафил при применении в дозе 100 мг однократно переносился хорошо. Клинически значимые изменения зрения, оцениваемые по специальным визуальным тестам (включая остроту зрения, решетку Амслера, моделирование прохождения цвета, цветовое восприятие, фотостресс и периметр Хамфри) выявлены не были.

Профиль безопасности/эффективности силденафила оценивался в более 20 рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях длительностью до 6 месяцев у пациентов 19–87 лет с эректильной дисфункцией, имеющей различную этиологию (органическую, психогенную, смешанную). Эффективность оценивалась глобально с использованием опроса партнера, международного индекса эректильной функции (валидированного опросника о состоянии сексуальной функции) и дневника эрекций.

Эффективность силденафила, которую определяют как способность достигать и поддерживать достаточную для удовлетворительного полового акта эрекцию, была зафиксирована во всех изысканиях и подтверждена в исследованиях, проводимых на протяжении 12 месяцев. При анализе международного индекса эректильной функции установлено, что на фоне применения силденафила также отмечалось повышение качества оргазма, достижение удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Читайте также:  Фильтрум сти или полисорб

Согласно обобщенным сведениям, среди сообщивших об улучшении эрекции пациентов: больные сахарным диабетом – 59%; перенесшие радикальную простатэктомию пациенты – 43%; пациенты с повреждениями спинного мозга – 83% (данные значительно выше, чем в группе плацебо – 15, 15 и 12% соответственно).

Фармакокинетика

Силденафил после приема внутрь из желудочно-кишечного тракта всасывается быстро. Абсолютная биологическая доступность в среднем составляет 40% (от 25 до 63%). В концентрации примерно 1,7 нг/мл (3,5 нМ) силденафил подавляет активность ФДЭ5 человека на 50%. Средняя Cmax (максимальная концентрация) свободного вещества в плазме крови мужчин после приема 100 мг силденафила однократно составляет приблизительно 18 нг/мл (38 нМ). Сmах при применении натощак обычно достигается за 60 минут (в диапазоне 30–120 минут). Прием жирной пищи приводит к замедлению скорости абсорбции, уменьшению Сmах в среднем на 29%, при этом Тmах (время достижения максимальной концентрации) возрастает на 60 минут. Однако степень всасывания достоверно не изменяется [AUC (площадь под кривой «концентрация – время») уменьшается на 11%].

Фармакокинетика вещества при его применении в рекомендуемом диапазоне доз имеет линейный характер. Vd (объем распределения) силденафила в равновесном состоянии составляет

105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-деметильный метаболит связывается с белками плазмы на уровне примерно 96% и от общей концентрации препарата не зависит. Через 90 минут после приема Эрексезила в сперме обнаруживается меньше 0,000 2% дозы силденафила (

Метаболизм силденафила происходит преимущественно в печени, в процессе принимают участие изоферменты CYP3A4 и CYP2C9 (основной и второстепенный путь соответственно). Образование основного циркулирующего активного метаболита обусловлено N-деметилированием силденафила и дальнейшим метаболизмом. Метаболит по селективности воздействия в отношении ФДЭ сопоставим с силденафилом, а его действие по отношению к ФДЭ5 составляет примерно 50% активности исходного вещества. Плазменная концентрация метаболита в крови здоровых добровольцев составляет приблизительно 40% от концентрации силденафила.

Общий клиренс силденафила – 41 л/ч. Конечный Т1/2 (период полувыведения) вещества – от 3 до 5 часов, N-деметильного метаболита – примерно 4 часа. Выведение силденафила осуществляется преимущественно в виде метаболитов (как при пероральном, так и при внутривенном введении) через кишечник (около 80% дозы) и почками (около 13% дозы).

У здоровых пожилых пациентов (от 65 лет) клиренс силденафила снижается, а плазменная концентрация свободного вещества в крови приблизительно на 40% выше, чем у пациентов молодого возраста (18–45 лет). На частоту развития побочных реакций возраст клинически значимого влияния не оказывает.

При тяжелой почечной недостаточности [у пациентов с КК (клиренсом креатинина) 10% – очень часто; (> 1% и 0,1% и 0,01% и 150 мкмоль). При соблюдении рекомендованного режима дозирования Сmах силденафила составляет примерно 1 мкмоль, поэтому влияние вещества на клиренс субстратов этих изоферментов маловероятно.

Силденафил на фоне применения нитратов (длительной терапии или назначения по острым показаниям) усиливает их гипотензивное действие. Комбинированное лечение с донаторами оксида азота или нитратами противопоказано.

При одновременном применении 25, 50 или 100 мг силденафила с α-адреноблокатором доксазозином (4 или 8 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты, имеющих стабильную гемодинамику, среднее дополнительное понижение систолического и диастолического давления в положении лежа на спине и стоя составляет 7/7, 9/5/8/4 и 6/6, 11/4/4/5 мм рт. ст. соответственно. Есть сведения о редких случаях возникновения у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, которая проявляется как головокружение (без обморока). У некоторых чувствительных больных, получающих α-адреноблокаторы, сочетанная терапия с силденафилом может привести к симптоматической гипотензии.

Аналоги

Аналогами Эрексезила являются Риджамп, Силден, Динамико, Виатайл, Камастил, ВИВАЙРА, Ювена, Максигра, Силденафил, Виагра, Торнетис, Силафил, Вилдегра, Визарсин.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эрексезиле

В многочисленных отзывах об Эрексезиле на специализированных сайтах и форумах пациенты характеризуют его как эффективный препарат. В то же время некоторые мужчины указывают на развитие побочных эффектов, в особенности на фоне нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Цена на Эрексезил в аптеках

Примерная цена на Эрексезил, таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

  • дозировка 50 мг: 1 шт. в упаковке – 620 руб., 4 шт. – 721 руб.;
  • дозировка 100 мг: 1 шт. в упаковке – 355 руб., 4 шт. – 889 руб.

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

Кровь человека «бегает» по сосудам под огромным давлением и при нарушении их целостности способна выстрелить на расстояние до 10 метров.

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.

Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.

Здоровая спина – это подарок судьбы, который нужно очень бережно хранить. Но кто из нас задумывается о профилактике, когда ничего не беспокоит! Мы не просто не .

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector